藥效學
作用機制同青蒿素。
藥動學
肌內注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血藥達峰時間為7小時，峰值可達到0.8μg/ml左右，T1/2約為13小時。在體內分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。
本品為瘧原蟲紅內期裂殖體殺滅劑，動物實驗證明，其抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內轉運迅速，排泄快，靜注后24或72小時后大部藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據實驗結果，蒿甲醚在體內存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8～19.5%。
藥理作用
本品除對紅細胞內期無性生殖體有強大的殺滅作用，尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死，且對不同發育階段的血吸蟲童蟲亦有效，以蟲齡1周的童蟲對藥物最敏感，對雌蟲作用較雄蟲明顯，即期療效良好。
適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達100%。用藥后2日內多數病例血中原蟲轉陰并退燒。復燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復燃率。
臨床還試用于急性上呼吸道感染的高熱病人，進行對癥處理，取得較好療效。退熱效應一般在肌注后半小時左右即開始出現，體溫呈梯形逐漸下降，4～6小時左右再逐漸回升，無體溫驟降的現象，退熱作用穩定。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發生虛脫等不良反應。
